Peptida antimikroba (AMPs) awalnya mengacu pada kelas polipeptida dasar dengan aktivitas antimikroba yang diproduksi pada serangga saat induksi; mereka biasanya memiliki berat molekul berkisar antara 2.000 hingga 7.000 Da dan terdiri dari 20 hingga 60 residu asam amino. Sebagian besar peptida aktif ini dicirikan oleh alkalinitas yang kuat, stabilitas termal, dan aktivitas antimikroba spektrum luas. Peptida antimikroba pertama yang ditemukan-bernama "Cecropin"-diidentifikasi pada tahun 1980 oleh ilmuwan Swedia G. Boman dan rekannya; itu adalah peptida dengan aktivitas antimikroba yang dihasilkan oleh kepompong ngengat *Hyalophora cecropia* setelah injeksi dengan *Enterobacter cloacae* dan *Escherichia coli*.
Pada tahun-tahun setelah 1980, peptida antimikroba secara berturut-turut ditemukan dan diisolasi dari berbagai sumber, termasuk bakteri, jamur, amfibi, serangga, tumbuhan tingkat tinggi, mamalia, dan manusia. Karena peptida aktif ini menunjukkan spektrum-yang luas dan aktivitas bakterisida yang sangat efisien, cakupan terapeutiknya meluas ke bakteri, jamur, parasit, dan sel tumor Gram-negatif dan Gram-positif. Seiring dengan semakin dalamnya penelitian, ditemukan bahwa peptida antimikroba tertentu juga memberikan efek membunuh yang kuat terhadap jamur, protozoa, virus, dan sel kanker tertentu.
Pada bulan November 2013, tim peneliti yang dipimpin oleh Zhang Yun di Kunming Institute of Zoology, Chinese Academy of Sciences, menemukan bahwa peptida antimikroba alami memiliki fungsi pengaktifan kekebalan dan imunomodulator selektif, sehingga menawarkan pencegahan dan perlindungan yang efektif terhadap sepsis.
Pada bulan September 2022, penelitian menunjukkan peran imunomodulator mikrobiota tonsil, menunjukkan bahwa kekurangan peptida antimikroba tonsil dapat memicu disregulasi imun. Ilmuwan Israel Ifat Merbl dan timnya menemukan bahwa fragmen peptida dengan fungsi antimikroba dihasilkan selama proses degradasi protein proteasomal, mengungkap keberadaan "gudang" antimikroba alami yang sebelumnya tidak dikenal di dalam tubuh manusia.
